Qisman Dopamin Agonist nima?
Ushbu maqolada siz dopamin qisman agonizm haqida bilib olasiz. Bu ta'sirni boshqa har qanday atipik antipsikotiklardan farqli, ikkinchi darajali antipsikotik / atipik neyroleptik aripiprazol (marka nomi: Abilify) tasvirlab beradi.
Aripiprazolning boshqa atipiklardan qanday farq qiladi?
Atipik antipsikotiklarning aksariyati miya serotonin retseptorlarining aniq ta'siriga ega, ammo miya dopamin retseptorlari uchun juda zaif va cheklangan ta'sir ko'rsatadi.
Aripiprazol boshqa harakatsizliklarning aksariyatiga nisbatan ta'sir mexanizmiga nisbatan farq qiladi. Aslida, aripiprazol dopamin orqali ishlaydi. Shu nuqtai nazardan qaraganda, aripiprazol miyadagi dopamin blokirovkasini (odatda dopamin antagonizmi) umumiy harakatlar mexanizmi sifatida qo'llaydigan tipik yoki birinchi avlod neuroleptiklarga yaqinroq.
Agar Aripiprazol Dopaminda ishlamasa, nega bu atipik sifatida tasniflanadi?
Buning sababi aripiprazolning klinik harakati hisoblanadi : o'tkir mushaklarning qattiqligining (distoni) epizodlari yoki noinsoniy anormal harakat bozuklukları (diskineziya) kabi ba'zi bir Nevrologik yon ta'sir uchun xavfi past bo'ladi va bu atipik sifatida qabul qilinadi; antipoksikotiklardan farqli o'laroq, bunday tipik ta'sirlarga nisbatan yuqori xavf tug'diradi.
Aripiprazol - dopaminning qisman agonistidir - aksariyat avlod antipsikotiklari kabi dopamin antagonisti yoki blokeridir.
Dopamin antagonizmi nima?
Dopamin sinaptik makon darajasida, neyronlar orasidagi bo'shliqda joylashgan neyrotransmitterlardan biridir. Dopamin sinaptik makonda sinapsit sinonimida joylashgan va undan keyin postsinaptik neuron darajasida dopamin retseptorlari bilan bog'lanadi.
Dopamin retseptorlari dopaminning "kaliti" qulfga kirganda ochiladigan kalitlardan biri bo'lib, bu kalit va blokirovka turi. Shizofreniyaning farazlaridan biri shundaki, miyaning ayrim qismlarida sinopda juda ko'p dopamin mavjud. Shizofreniyaning ijobiy belgilari dopamin retseptorlari bilan bog'lab qo'yilgan bu "qo'shimcha" dopamin molekulalarining natijasi deb hisoblanadi. Dopamin antagonistlari dopamin retseptorlari bilan bog'lanadi, shuning uchun dopamin birikmasini bloklaydi. Va to'g'ri kalit, ya'ni dopamin bo'lmasa, qulf ochilmaydi - boshqa aytganda, dopamin ortiqcha muammosi sinaps darajasida tuzatilganidek, uning oqibatida nojo'ya ta'sirlar (ijobiy belgilar) mavjud emas. Muammo shundaki, dopamin shikastlanishlari miyaning muayyan qismlari bilan cheklangan bo'lsa-da, dopaminning blokadasi miyaning har tarafida sodir bo'ladi. Bundan tashqari, shizofreniyada miyaning ba'zi qismlari dopaminning ko'payishiga olib keladi, boshqa qismlar aslida dopamin tanqisligi bilan shug'ullanadi. Dopamin antagonistlari nafaqat ko'p miqdorda bo'lgan joylarda, balki etarli dopamin bo'lmagan joylarda ham retseptorlarni bloklaydi. Shu sababli, bu dorilar, ijobiy alomatlar uchun samarali bo'lganligi sababli, juda ko'p dopaminga ega bo'lgan miya hududlarida retseptorlari blokirovkasi tufayli, shuningdek, salbiy alomatlar , kognitiv masalalar va ularni bartaraf etuvchi bemorlarda parkinsonizm xavfi ko'payishiga olib keladi mo'rt hududlarda dopaminning juda kichik qismi bo'lgan dopamin.
Ushbu muammoni hal qilishning mumkin bo'lgan yechim qismi qisman agonistlardan iborat.
Qisman Dopamin Agonisti nima?
Qisman dopamin agonisti reseptorga bog'laydigan va qisman uni faollashtirgan molekuladir. Buni eshikni yopiq bo'lishi mumkin, ammo to'liq ochilmasligi uchun uni qulflashga mos keladigan kalit kabi o'ylab ko'ring. Qisman dopamin agonistlarining ta'siri dopaminning to'liq ta'siridan kamroq, ammo ta'sirning to'liq etishmasidan ham ko'proq, chunki bu retseptor butunlay blokirovka qilinganida sodir bo'ladi. Boshqacha aytganda, qisman ta'sir. Ushbu qisman ta'sir, arpiprazol (qisman dopamin agonisti) atrofida dopamin bo'shlig'ini qabul qilib, ularni qisman faollashtirganda juda ko'p dopamin ta'sirini tushirishi degan ma'noni anglatadi.
Bundan tashqari, mavjud bo'lgan barcha retseptorlarni faollashtirish uchun atrofida juda kam dopamin mavjud bo'lgan hollarda, aslida bo'sh joyli retseptorlarga bog'lanadi va uning ta'sirini, hatto qisman bo'lsa ham, hozirgi kunda aniq bir o'sish uchun sinapsda dopamin ta'siriga qo'shiladi degan ma'noni ham anglatadi dopaminning yo'qolgan sinapsining dopaminergik ta'siri.
Xulosa qilish uchun, aripiprazol, qisman dopamin agonisti sifatida, dopamin ta'sirining modulatori vazifasini bajaradi. U mavjud bo'lganda, dopaminning ortiqcha (dopamin ta'sirini kamaytirish orqali) va defitsit (dopamin ta'sirini oshirib, juda kam bo'lsa) ta'sirini kamaytiradi.
Qo'shimcha ma'lumot
Arvid Carlsson: Shizofreniyaning dopaminerjik kamchiliklari gipotezasi: kashfiyot yo'lidir. Dialoglar klinikasi Neurosci. Mart 2006; 8 (1): 137-142